Kapsul keras/kapsul berongga HPMC/kapsul sayur/API kecekapan tinggi dan bahan-bahan sensitif kelembapan/sains filem/kawalan pelepasan/teknologi kejuruteraan OSD yang berterusan ....
Keberkesanan kos yang luar biasa, kemudahan pembuatan relatif, dan kemudahan kawalan pesakit dos, produk dos pepejal oral (OSD) kekal sebagai bentuk pentadbiran yang disukai untuk pemaju dadah.
Daripada 38 entiti molekul kecil baru (NMES) yang diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah AS pada tahun 2019, 26 adalah OSD1. Pada tahun 2018, hasil pasaran produk berjenama OSD dengan pemprosesan sekunder oleh CMOS di pasaran Amerika Utara adalah kira-kira $ 7.2 bilion USD 2. Pasaran penyumberan luar molekul kecil dijangka melebihi USD 69 bilion pada tahun 20243.
Tablet masih menguasai pasaran OSD, tetapi kapsul keras menjadi alternatif yang semakin menarik. Ini sebahagiannya disebabkan oleh kebolehpercayaan kapsul sebagai mod pentadbiran, terutama mereka yang mempunyai API antitumor yang tinggi. Kapsul lebih intim kepada pesakit, topeng bau dan rasa yang tidak menyenangkan, dan lebih mudah ditelan, jauh lebih baik daripada bentuk dos lain.
Julien Lamps, Pengurus Produk di Lonza Capsules dan Bahan Kesihatan, membincangkan pelbagai kelebihan kapsul keras ke atas tablet. Dia berkongsi pandangannya ke dalam kapsul berongga hidroksipropil methylcellulose (HPMC) dan bagaimana mereka dapat membantu pemaju dadah mengoptimumkan produk mereka semasa memenuhi permintaan pengguna untuk ubat-ubatan yang berasal dari tumbuhan.
Kapsul keras: Meningkatkan pematuhan pesakit dan mengoptimumkan prestasi
Pesakit sering berjuang dengan ubat -ubatan yang rasa atau bau yang buruk, sukar ditelan, atau mungkin mempunyai kesan buruk. Dengan ini, membangunkan borang dos yang mesra pengguna dapat meningkatkan pematuhan pesakit dengan rejimen rawatan. Kapsul keras adalah pilihan yang menarik untuk pesakit kerana, sebagai tambahan kepada rasa dan bau masking, mereka boleh diambil kurang kerap, mengurangkan beban tablet, dan mempunyai masa pelepasan yang lebih baik, melalui penggunaan pelepasan segera, pelepasan terkawal dan pelepasan perlahan untuk dicapai.
Kawalan yang lebih baik ke atas tingkah laku pelepasan ubat, contohnya dengan micropelletizing API, boleh menghalang lambakan dos dan mengurangkan kesan sampingan. Pemaju ubat mendapati bahawa menggabungkan teknologi multiparticulate dengan kapsul meningkatkan fleksibiliti dan keberkesanan pemprosesan API yang dikawal. Ia juga boleh menyokong pelet yang mengandungi API yang berbeza dalam kapsul yang sama, yang bermaksud bahawa pelbagai ubat boleh diberikan serentak dalam dos yang berbeza, seterusnya mengurangkan kekerapan dos.
Tingkah laku farmakokinetik dan farmakodinamik formulasi ini, termasuk sistem multiparticulate4, penyemperitan spheronisasi API3, dan sistem kombinasi dos tetap5, juga menunjukkan kebolehulangan yang lebih baik berbanding dengan formulasi konvensional.
Ia adalah kerana peningkatan potensi ini dalam pematuhan pesakit dan keberkesanan bahawa permintaan pasaran untuk API granular yang terkandung dalam kapsul keras terus berkembang.
Keutamaan Polimer:
Keperluan kapsul sayur untuk menggantikan kapsul gelatin keras
Kapsul keras tradisional diperbuat daripada gelatin, bagaimanapun, kapsul keras gelatin dapat memberikan cabaran ketika menghadapi kandungan hygroscopic atau kelembapan yang sensitif. Gelatin adalah produk sampingan yang diperolehi oleh haiwan yang terdedah kepada tindak balas silang yang mempengaruhi tingkah laku pembubaran, dan mempunyai kandungan air yang agak tinggi untuk mengekalkan fleksibiliti, tetapi juga boleh menukar air dengan API dan excipients.
Sebagai tambahan kepada kesan bahan kapsul pada prestasi produk, semakin banyak pesakit enggan menelan produk haiwan untuk alasan sosial atau budaya dan mencari ubat-ubatan yang berasal dari tumbuhan atau vegan. Untuk memenuhi keperluan ini, syarikat farmaseutikal juga terus melabur dalam rejimen dos yang inovatif untuk membangunkan alternatif berasaskan tumbuhan yang selamat dan berkesan. Kemajuan dalam sains bahan telah membuat kapsul berongga yang berasal dari tumbuhan mungkin, menawarkan pesakit pilihan yang tidak berasal dari haiwan sebagai tambahan kepada kelebihan kapsul gelatin-swallowability, kemudahan pembuatan, dan keberkesanan kos.
Untuk pembubaran dan keserasian yang lebih baik:
Permohonan HPMC
Pada masa ini, salah satu alternatif terbaik untuk gelatin ialah hidroksipropil metilcellulose (HPMC), polimer yang diperolehi daripada serat pokok.
HPMC kurang aktif secara kimia daripada gelatin dan juga menyerap kurang air daripada gelatin6. Kandungan air rendah kapsul HPMC mengurangkan pertukaran air antara kapsul dan kandungan, yang dalam beberapa kes dapat meningkatkan kestabilan kimia dan fizikal perumusan, memanjangkan hayat, dan mudah memenuhi cabaran API hygroscopic dan excipients. Kapsul berongga HPMC tidak sensitif terhadap suhu dan lebih mudah disimpan dan pengangkutan.
Dengan peningkatan API kecekapan tinggi, keperluan untuk formulasi menjadi semakin kompleks. Setakat ini, pemaju dadah telah mencapai hasil yang sangat positif dalam proses meneroka penggunaan kapsul HPMC untuk menggantikan kapsul gelatin tradisional. Malah, kapsul HPMC pada masa ini lebih disukai dalam ujian klinikal kerana keserasian mereka yang baik dengan kebanyakan ubat dan excipients7.
Penambahbaikan yang berterusan dalam teknologi kapsul HPMC juga bermakna bahawa pemaju dadah lebih baik dapat memanfaatkan parameter pembubarannya dan keserasian dengan pelbagai NME, termasuk sebatian yang sangat kuat.
Kapsul HPMC tanpa ejen gelling mempunyai sifat pembubaran yang sangat baik tanpa ketergantungan ion dan pH, supaya pesakit akan mendapat kesan terapeutik yang sama apabila mengambil ubat pada perut kosong atau dengan makanan. Seperti yang ditunjukkan dalam Rajah 1. 8
Akibatnya, penambahbaikan dalam pembubaran mungkin membolehkan pesakit tidak mempunyai keraguan tentang penjadualan dos mereka, sehingga meningkatkan pematuhan.
Di samping itu, inovasi yang berterusan dalam penyelesaian membran kapsul HPMC juga boleh membolehkan perlindungan usus dan pelepasan pesat di kawasan tertentu saluran pencernaan, penghantaran dadah yang disasarkan untuk beberapa pendekatan terapeutik, dan meningkatkan lagi potensi aplikasi kapsul HPMC.
Satu lagi arahan aplikasi untuk kapsul HPMC adalah dalam peranti penyedutan untuk pentadbiran pulmonari. Permintaan pasaran terus berkembang disebabkan oleh bioavailabiliti yang lebih baik dengan mengelakkan kesan lulus pertama hepatik dan menyediakan laluan pentadbiran yang lebih langsung apabila menyasarkan penyakit seperti asma dan penyakit paru-paru obstruktif kronik (COPD) dengan bentuk pentadbiran ini.
Pengeluar ubat sentiasa mencari untuk membangunkan rawatan kos efektif, mesra pesakit, dan berkesan untuk penyakit pernafasan, dan untuk meneroka rawatan penyampaian ubat yang dihirup untuk beberapa penyakit sistem saraf pusat (CNS). Permintaan semakin meningkat.
Kandungan air rendah kapsul HPMC menjadikannya sesuai untuk API hygroscopic atau sensitif air, walaupun sifat elektrostatik antara formulasi dan kapsul berongga juga harus dipertimbangkan sepanjang pembangunan8.
Pemikiran terakhir
Pembangunan sains membran dan teknologi kejuruteraan OSD telah meletakkan asas bagi kapsul HPMC untuk menggantikan kapsul gelatin dalam beberapa formulasi, menyediakan lebih banyak pilihan dalam mengoptimumkan prestasi produk. Di samping itu, peningkatan penekanan terhadap keutamaan pengguna dan peningkatan permintaan untuk ubat-ubatan yang dihirup murah telah meningkatkan permintaan untuk kapsul berongga dengan keserasian yang lebih baik dengan molekul sensitif kelembapan.
Walau bagaimanapun, pilihan bahan membran adalah kunci untuk memastikan kejayaan produk, dan pilihan yang tepat antara gelatin dan HPMC hanya boleh dibuat dengan kepakaran yang tepat. Pilihan bahan membran yang betul bukan sahaja dapat meningkatkan keberkesanan dan mengurangkan reaksi buruk, tetapi juga membantu mengatasi cabaran perumusan tertentu.
Masa Post: Feb-20-2025