Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) dan metilcellulose (MC) adalah kedua -dua derivatif selulosa yang digunakan secara meluas dalam aplikasi farmaseutikal kerana sifat serba boleh mereka. Walaupun persamaan mereka, mereka mempunyai perbezaan yang berbeza dalam struktur kimia, sifat, dan aplikasi yang menjadikannya sesuai untuk tujuan yang berbeza dalam industri farmaseutikal.
Komposisi dan struktur kimia
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC):
HPMC adalah selulosa yang diubahsuai secara kimia. Ia berasal dari selulosa dengan merawatnya dengan metil klorida dan propilena oksida, yang memperkenalkan kumpulan metoksi (-och3) dan hydroxypropyl (-ch2chohch3) ke dalam tulang belakang selulosa. Tahap penggantian (DS) dan penggantian molar (MS) menentukan nisbah kumpulan ini. DS mewakili purata bilangan kumpulan hidroksil yang digantikan setiap unit anhydroglucose, manakala MS menunjukkan bilangan purata kumpulan hidroksipropil yang dilampirkan.
Methylcellulose (MC):
MC adalah satu lagi selulosa eter, tetapi ia kurang diubah suai berbanding dengan HPMC. Ia dihasilkan dengan merawat selulosa dengan metil klorida, mengakibatkan penggantian kumpulan hidroksil dengan kumpulan metoksi. Pengubahsuaian ini dikira oleh tahap penggantian (DS), yang, untuk MC, biasanya berkisar antara 1.3 hingga 2.6. Ketiadaan kumpulan hidroksipropil dalam MC membezakannya dari HPMC.
Sifat fizikal
Kelarutan dan Gelation:
HPMC larut dalam kedua -dua air sejuk dan panas, membentuk penyelesaian koloid. Apabila pemanasan, HPMC menjalani gelation thermoreversible, yang bermaksud ia membentuk gel apabila dipanaskan dan kembali kepada penyelesaian apabila penyejukan. Harta ini amat berguna dalam pelepasan dadah terkawal dan sebagai penambah kelikatan dalam penyelesaian berair.
MC, sebaliknya, larut dalam air sejuk tetapi tidak larut dalam air panas. Ia juga mempamerkan thermogelation; Walau bagaimanapun, suhu gelationnya biasanya lebih rendah daripada HPMC. Ciri ini menjadikan MC sesuai untuk aplikasi farmaseutikal tertentu di mana suhu gelation yang lebih rendah adalah berfaedah.
Kelikatan:
Kedua -dua HPMC dan MC dapat meningkatkan kelikatan penyelesaian berair dengan ketara, tetapi HPMC umumnya menawarkan pelbagai kelikatan yang lebih luas kerana corak penggantiannya yang pelbagai. Variabiliti ini membolehkan kawalan yang lebih tepat dalam formulasi yang memerlukan profil kelikatan tertentu.
Fungsian dalam farmaseutikal
HPMC:
Formulasi matriks pelepasan terkawal:
HPMC digunakan secara meluas dalam formulasi matriks pelepasan terkawal. Keupayaannya membengkak dan membentuk lapisan gel apabila bersentuhan dengan cecair gastrik membantu mengawal kadar pelepasan dadah. Lapisan gel bertindak sebagai penghalang, memodulasi penyebaran dadah dan memperluaskan pembebasannya.
Salutan Filem:
Oleh kerana sifat pembentukan filem yang sangat baik, HPMC digunakan secara meluas dalam salutan tablet dan pelet. Ia memberikan penghalang perlindungan terhadap kelembapan, oksigen, dan cahaya, meningkatkan kestabilan dan jangka hayat produk. Di samping itu, salutan HPMC boleh digunakan untuk masking rasa dan untuk meningkatkan penampilan tablet.
Pengikat dalam formulasi tablet:
HPMC juga digunakan sebagai pengikat dalam proses granulasi basah. Ia memastikan kekuatan mekanikal tablet, memudahkan pengikatan zarah serbuk semasa pemampatan.
Ejen menggantung dan menebal:
Dalam formulasi cecair, HPMC berfungsi sebagai agen penggantungan dan penebalan. Kelikatan yang tinggi membantu dalam mengekalkan pengagihan seragam zarah yang digantung dan meningkatkan konsistensi perumusan.
MC:
Tablet mengikat:
MC digunakan sebagai pengikat dalam formulasi tablet. Ia menyediakan sifat mengikat yang baik dan kekuatan mekanikal kepada tablet, memastikan integriti mereka semasa pengendalian dan penyimpanan.
Disintegrant:
Dalam sesetengah kes, MC boleh berfungsi sebagai disintegrasi, membantu tablet untuk memecahkan serpihan yang lebih kecil apabila bersentuhan dengan cecair gastrik, dengan itu memudahkan pelepasan dadah.
Formulasi pelepasan terkawal:
Walaupun kurang biasa daripada HPMC, MC boleh digunakan dalam formulasi pelepasan terkawal. Ciri -ciri termogelasinya boleh dieksploitasi untuk mengawal profil pelepasan dadah.
Ejen menebal dan menstabilkan:
MC digunakan sebagai agen penebalan dan penstabilan dalam pelbagai formulasi cecair dan separa pepejal. Keupayaannya untuk meningkatkan kelikatan membantu mengekalkan kestabilan dan homogenitas produk.
Aplikasi khusus dalam farmaseutikal
Aplikasi HPMC:
Persediaan Ophthalmic:
HPMC sering digunakan dalam penyelesaian ophthalmic dan gel kerana sifat pelincir dan viskoelastiknya. Ia menyediakan pengekalan kelembapan dan memanjangkan masa hubungan dadah dengan permukaan okular.
Sistem Penyampaian Transdermal:
HPMC digunakan dalam patch transdermal di mana keupayaan pembentukan filemnya membantu dalam mewujudkan matriks pelepasan terkawal untuk penghantaran ubat melalui kulit.
Formulasi Mucoadhesive:
Ciri -ciri mucoadhesive HPMC menjadikannya sesuai untuk sistem penyampaian ubat buccal, hidung, dan vagina, meningkatkan masa kediaman perumusan di tapak permohonan.
Aplikasi MC:
Formulasi topikal:
MC digunakan dalam krim topikal, gel, dan salap di mana ia bertindak sebagai ejen penebalan dan penstabilan, meningkatkan kebolehpercayaan dan konsistensi produk.
Makanan dan Nutraseutikal:
Di luar farmaseutikal, MC mendapati aplikasi dalam produk makanan dan nutraseutikal sebagai pemekat, pengemulsi, dan penstabil, menyumbang kepada tekstur dan kestabilan pelbagai produk.
Ringkasnya, HPMC dan MC adalah kedua -dua derivatif selulosa berharga dengan ciri -ciri yang berbeza yang menjadikannya sesuai untuk pelbagai aplikasi farmaseutikal. HPMC, dengan kelarutan dwi dalam air panas dan sejuk, pelbagai kelikatan yang lebih tinggi, dan keupayaan pembentukan filem, sangat disukai untuk formulasi pelepasan terkawal, lapisan tablet, dan persediaan ophthalmic. MC, sementara lebih mudah dalam komposisi, menawarkan kelebihan unik dalam kelarutan air sejuk dan suhu gelation yang lebih rendah, menjadikannya berguna sebagai pengikat, hancur, dan agen penebalan dalam aplikasi tertentu. Memahami perbezaan dalam struktur kimia mereka, sifat fizikal, dan fungsi membolehkan formulator memilih derivatif selulosa yang sesuai untuk memenuhi keperluan khusus produk farmaseutikal.
Masa Post: Feb-18-2025