Kenapa selulosa eter digunakan secara meluas dalam excipients farmaseutikal?

Pengeksport farmaseutikal adalah excipients dan aditif yang digunakan dalam pengeluaran ubat -ubatan dan preskripsi, dan merupakan bahagian penting dalam persediaan farmaseutikal. Sebagai bahan polimer semulajadi, selulosa eter adalah biodegradable, tidak toksik, dan murah, seperti natrium karboksimetil selulosa, metil selulosa, hydroxypropyl metil selulosa, selulosa selulosa. Pada masa ini, produk-produk kebanyakan perusahaan eter selulosa domestik terutamanya digunakan di bidang pertengahan dan rendah industri, dan nilai tambah tidak tinggi. Industri ini sangat memerlukan transformasi dan menaik taraf untuk meningkatkan penggunaan produk mewah.

Potensi pasaran excipients farmaseutikal sangat besar

Pengeksport farmaseutikal memainkan peranan penting dalam pembangunan dan pengeluaran formulasi. Sebagai contoh, dalam persiapan pelepasan yang berterusan, bahan polimer seperti selulosa eter digunakan sebagai excipients farmaseutikal dalam pelet pelepasan yang mampan, pelbagai matriks yang berterusan pelepasan pelepasan, persiapan pelepasan yang berterusan, kapsul pelepasan yang berterusan. Persediaan dan persediaan pelepasan yang berterusan cecair telah digunakan secara meluas. Dalam sistem ini, polimer seperti selulosa eter biasanya digunakan sebagai pembawa dadah untuk mengawal kadar pelepasan ubat -ubatan dalam tubuh manusia, iaitu, diperlukan untuk melepaskan perlahan -lahan dalam badan pada kadar yang ditetapkan dalam julat masa tertentu untuk mencapai tujuan rawatan yang berkesan.

Menurut statistik dari Jabatan Penyelidikan Zhiyan Consulting, terdapat kira -kira 500 jenis excipients yang telah disenaraikan di negara saya, tetapi berbanding dengan Amerika Syarikat (lebih daripada 1,500 jenis) dan Kesatuan Eropah (lebih daripada 3,000 jenis), terdapat jurang yang besar, dan jenisnya masih kecil. Potensi pembangunan pasaran sangat besar. Difahamkan bahawa sepuluh excipients farmaseutikal teratas dalam saiz pasaran negara saya adalah kapsul gelatin farmaseutikal, sukrosa, kanji, serbuk salutan filem, 1,2-propanediol, pvp, hidroksipropil metilcellulose (hpmc).

Enam excipients farmaseutikal selulosa eter

Ether selulosa semulajadi adalah istilah umum untuk satu siri derivatif selulosa yang dihasilkan oleh tindak balas selulosa alkali dan ejen pengetua dalam keadaan tertentu. Ia adalah produk di mana kumpulan hidroksil pada makromolekul selulosa sebahagiannya atau sepenuhnya digantikan oleh kumpulan eter. Ethers selulosa digunakan secara meluas dalam bidang petroleum, bahan binaan, salutan, makanan, perubatan, dan bahan kimia harian. Dalam pelbagai bidang, produk gred farmaseutikal pada dasarnya berada di bidang pertengahan dan mewah industri, dengan nilai tambah yang tinggi. Oleh kerana keperluan kualiti yang ketat, pengeluaran selulosa gred farmaseutikal juga agak sukar. Ia boleh dikatakan bahawa kualiti produk gred farmaseutikal pada dasarnya boleh mewakili kekuatan teknikal selulosa eter perusahaan. Ether selulosa biasanya ditambah sebagai penyekat, bahan matriks dan pemekat untuk membuat tablet matriks pelepasan yang berterusan, bahan salutan larut gastrik, bahan salutan mikrokapsul yang berterusan, bahan-bahan filem ubat yang mampan, dll.

Natrium carboxymethyl selulosa

Natrium selulosa carboxymethyl (CMC-NA) adalah selulosa dengan pengeluaran dan penggunaan terbesar di rumah dan di luar negara. Ia adalah selulosa ionik eter yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui alkali dan etherification dengan asid kloroasetik. CMC-NA adalah excipient farmaseutikal yang biasa digunakan. Ia sering digunakan sebagai pengikat untuk persediaan pepejal, ejen kelikatan, penebalan dan penggantungan untuk persiapan cecair, dan ia juga boleh digunakan sebagai matriks larut air dan bahan pembentukan filem. Ia sering digunakan sebagai bahan filem ubat-ubatan yang berterusan dan tablet matriks pelepasan yang berterusan dalam persediaan pelepasan yang berterusan (dikawal).

Sebagai tambahan kepada natrium carboxymethylcellulose sebagai excipient farmaseutikal, natrium croscarmellose juga boleh digunakan sebagai excipient farmaseutikal. Natrium croscarmellose (CCMC-NA) adalah produk yang tidak larut air karboksimetilcellulose yang bertindak balas dengan agen silang silang pada suhu tertentu (40-80 ° C) di bawah tindakan pemangkin asid bukan organik dan disucikan. Sebagai agen silang silang, propylene glycol, succinic anhydride, maleic anhydride dan adipic anhydride boleh digunakan. Natrium croscarmellose digunakan sebagai disintegrasi untuk tablet, kapsul dan granul dalam persediaan lisan. Ia bergantung kepada kesan kapilari dan bengkak untuk hancur. Ia mempunyai kebolehmampatan yang baik dan daya perpecahan yang kuat. Kajian telah menunjukkan bahawa tahap bengkak natrium croscarmellose di dalam air adalah lebih besar daripada disintegrants biasa seperti natrium carmellose yang substitusi rendah dan selulosa microcrystalline terhidrat.

Methylcellulose

Metil selulosa (MC) adalah selulosa selulosa tunggal yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkali dan ethyl chloride etherification. Methylcellulose mempunyai kelarutan air yang sangat baik dan stabil dalam julat ph2.0 ~ 13.0. Ia digunakan secara meluas dalam excipients farmaseutikal, dan digunakan dalam tablet sublingual, suntikan intramuskular, persediaan ophthalmic, kapsul oral, penggantungan oral, tablet lisan dan persediaan topikal. Di samping itu, dalam persiapan pelepasan yang mampan, MC boleh digunakan sebagai penyediaan pelepasan mikrofon gel hidrofilik, bahan salutan larut gastrik, bahan salutan mikrokapsul yang mampan, bahan-bahan filem ubat yang mampan, dll.

Hydroxypropylmethylcellulose

Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) adalah eter campuran selulosa bukan ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui alkali, propilena oksida dan etherifikasi metil klorida. Ia tidak berbau, tidak enak, tidak toksik, larut dalam air sejuk dan gelled dalam air panas. Hydroxypropyl methylcellulose adalah pelbagai jenis eter campuran selulosa yang pengeluaran, dos dan kualiti telah meningkat dengan pesat di China dalam 15 tahun yang lalu. Ia juga merupakan salah satu excipients farmaseutikal yang paling banyak digunakan di rumah dan di luar negara. tahun sejarah. Pada masa ini, permohonan HPMC terutamanya ditunjukkan dalam lima aspek berikut:

Satu adalah sebagai pengikat dan tidak disengajakan. Sebagai pengikat, HPMC boleh membuat ubat mudah basah, dan ia dapat mengembangkan beratus -ratus kali selepas menyerap air, sehingga dapat meningkatkan kadar pembubaran atau kadar pelepasan tablet. HPMC mempunyai kelikatan yang kuat, yang dapat meningkatkan kelikatan zarah dan meningkatkan kebolehmampatan bahan mentah dengan tekstur rapuh atau rapuh. HPMC dengan kelikatan yang rendah boleh digunakan sebagai pengikat dan disintegrant, dan mereka yang mempunyai kelikatan yang tinggi hanya boleh digunakan sebagai pengikat.

Yang kedua adalah sebagai bahan pelepasan yang berterusan dan terkawal untuk persediaan lisan. HPMC adalah bahan matriks hidrogel yang biasa digunakan dalam persiapan pelepasan yang berterusan. HPMC gred rendah (5-50mpa · s) boleh digunakan sebagai pengikat, viscosifier dan agen penggantungan, dan gred tinggi (4000-100000MPA · s) HPMC boleh digunakan untuk menyediakan ejen penyekatan bahan campuran untuk kapsul, tabung hidrofilik yang dikekalkan. HPMC larut dalam cecair gastrointestinal, mempunyai kelebihan kemampatan yang baik, ketidakstabilan yang baik, kapasiti pemuatan dadah yang kuat, dan ciri -ciri pelepasan dadah yang tidak terjejas oleh pH. Ia adalah bahan pembawa hidrofilik yang sangat penting dalam sistem penyediaan pelepasan yang berterusan dan sering digunakan sebagai matriks gel hidrofilik dan bahan salutan untuk persiapan pelepasan yang berterusan, serta bahan tambahan untuk penyediaan terapung gastrik dan persiapan filem ubat yang berterusan.

Yang ketiga adalah sebagai ejen pembentukan filem salutan. HPMC mempunyai sifat pembentukan filem yang baik. Filem yang dibentuk olehnya adalah seragam, telus dan sukar, dan ia tidak mudah untuk melekat semasa pengeluaran. Terutama untuk ubat -ubatan yang mudah menyerap kelembapan dan tidak stabil, menggunakannya sebagai lapisan pengasingan dapat meningkatkan kestabilan dadah dan mencegah perubahan warna filem. HPMC mempunyai pelbagai spesifikasi kelikatan. Jika dipilih dengan betul, kualiti dan penampilan tablet bersalut lebih tinggi daripada bahan lain. Kepekatan yang biasa digunakan adalah 2% hingga 10%.

Keempat adalah sebagai bahan kapsul. Dalam tahun -tahun kebelakangan ini, dengan wabak wabak haiwan global yang kerap, berbanding dengan kapsul gelatin, kapsul sayur -sayuran telah menjadi sayang industri farmaseutikal dan makanan. Pfizer Amerika Syarikat telah berjaya mengekstrak HPMC dari tumbuh -tumbuhan semulajadi dan disediakan kapsul sayur -sayuran VCAPTM. Berbanding dengan kapsul berongga gelatin tradisional, kapsul tumbuhan mempunyai kelebihan penyesuaian yang luas, tidak ada risiko reaksi silang dan kestabilan yang tinggi. Kadar pelepasan dadah agak stabil, dan perbezaan individu adalah kecil. Selepas perpecahan dalam tubuh manusia, ia tidak diserap dan boleh diekskresikan bahan itu dikeluarkan dari badan. Dari segi keadaan penyimpanan, selepas sejumlah besar ujian, ia hampir tidak rapuh di bawah keadaan kelembapan yang rendah, dan sifat -sifat shell kapsul masih stabil di bawah keadaan kelembapan yang tinggi, dan penunjuk kapsul tumbuhan tidak terjejas di bawah keadaan penyimpanan yang melampau. Dengan pemahaman orang tentang kapsul tumbuhan dan transformasi konsep perubatan awam di rumah dan di luar negara, permintaan pasaran untuk kapsul tumbuhan akan berkembang pesat.

Yang kelima adalah sebagai ejen penggantungan. Penyediaan cecair jenis penggantungan adalah bentuk dos klinikal yang biasa digunakan, yang merupakan sistem penyebaran heterogen di mana ubat-ubatan pepejal yang tidak larut disebarkan dalam medium penyebaran cecair. Kestabilan sistem menentukan kualiti penyediaan cecair penggantungan. Penyelesaian koloid HPMC dapat mengurangkan ketegangan interfacial pepejal-cecair, mengurangkan tenaga bebas permukaan zarah pepejal, dan menstabilkan sistem penyebaran heterogen. Ia adalah ejen penggantungan yang sangat baik. HPMC digunakan sebagai pemekat untuk titisan mata, dengan kandungan 0.45% hingga 1.0%.

Hydroxypropyl selulosa

Hydroxypropyl selulosa (HPC) adalah selulosa selulosa bukan ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui alkali dan propilena oksida. HPC biasanya larut dalam air di bawah 40 ° C dan sebilangan besar pelarut polar, dan prestasinya berkaitan dengan kandungan kumpulan hidroksipropil dan tahap pempolimeran. HPC boleh serasi dengan pelbagai ubat dan mempunyai inersia yang baik.

Hydroxypropyl selulosa rendah (L-HPC) terutamanya digunakan sebagai tablet disintegrant dan pengikat. -HPC boleh meningkatkan kekerasan dan kecerahan tablet, dan juga boleh membuat tablet hancur dengan cepat, meningkatkan kualiti dalaman tablet, dan meningkatkan kesan kuratif.

Selulosa hidroksipropil yang sangat digantikan (H-HPC) boleh digunakan sebagai pengikat untuk tablet, granul, dan granul halus dalam bidang farmaseutikal. H-HPC mempunyai ciri-ciri pembentukan filem yang sangat baik, dan filem yang diperoleh adalah sukar dan elastik, yang boleh dibandingkan dengan plasticizers. Prestasi filem ini dapat diperbaiki dengan pencampuran dengan agen salutan tahan kelembapan yang lain, dan ia sering digunakan sebagai bahan salutan filem untuk tablet. H-HPC juga boleh digunakan sebagai bahan matriks untuk menyediakan tablet pelepasan yang berterusan matriks, pelet pelepasan yang berterusan dan tablet yang dikekalkan dua lapisan.

Hydroxyethyl selulosa

Hydroxyethyl selulosa (HEC) adalah selulosa selulosa bukan ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui alkali dan etherification etilena oksida. Dalam bidang perubatan, HEC digunakan terutamanya sebagai pemekat, agen pelindung koloid, pelekat, penyebaran, penstabil, agen penggantungan, ejen pembentukan filem dan bahan pelepasan yang berterusan, dan boleh digunakan untuk emulsi topikal, salap, titisan mata, cecair oral, tablet pepejal, kapsul dan bentuk dos lain. Hydroxyethyl selulosa telah direkodkan di Formulary National Pharmacopoeia/AS AS dan farmakopoeia Eropah, dll.

Ethyl selulosa

Ethyl selulosa (EC) adalah salah satu derivatif selulosa air yang paling banyak digunakan. EC tidak beracun, stabil, tidak larut dalam larutan air, asid atau alkali, dan larut dalam pelarut organik seperti etanol dan metanol. Pelarut yang biasa digunakan adalah toluena/etanol sebagai 4/1 (berat) pelarut campuran. EC mempunyai pelbagai kegunaan dalam persiapan pelepasan yang berterusan, digunakan secara meluas sebagai pembawa, microcapsules, dan bahan pembentuk filem yang dibentuk untuk persiapan yang berterusan, seperti penyekat tablet, pelekat, dan bahan salutan filem yang digunakan sebagai bahan-bahan matriks yang dikekalkan, bahan tambahan enkapsulasi untuk menyediakan microcapsules pelepasan yang berterusan; Ia juga boleh digunakan secara meluas sebagai bahan pembawa untuk penyediaan penyebaran pepejal; Digunakan secara meluas dalam teknologi farmaseutikal sebagai bahan pembentukan filem dan salutan perlindungan, serta sebagai pengikat dan pengisi. Oleh kerana salutan pelindung tablet, ia dapat mengurangkan kepekaan tablet ke kelembapan dan mencegah dadah daripada terjejas oleh kelembapan, perubahan warna dan kemerosotan; Ia juga boleh membentuk lapisan gel pelepasan yang perlahan, microencapsulate polimer, dan membolehkan pelepasan kesan ubat yang berterusan.

Menghilangkan aplikasi rendah dan mempercepatkan transformasi dan peningkatan

Ringkasnya, selulosa karboksimetil natrium larut air, selulosa metil, hidroksipropil metil selulosa, hidroksipropil selulosa, selulosa hidroksietil dan selulosa larut minyak. Ejen pembentukan filem, bahan kapsul dan agen penggantungan. Melihat ke dunia, beberapa syarikat multinasional asing (Shin-Etsu Japan, Dow Wolfe dan Ashland Cross Dragon) telah menyedari pasaran besar selulosa farmaseutikal di China pada masa akan datang, sama ada meningkatkan pengeluaran atau penggabungan, dan telah meningkatkan usaha mereka dalam bidang ini. input aplikasi dalam. Dow Wolfe mengumumkan bahawa ia akan mengukuhkan tumpuannya terhadap perumusan, bahan -bahan dan permintaan pasaran penyediaan farmaseutikal Cina, dan penyelidikan yang diterapkannya juga akan berusaha untuk mendekati pasaran. Dow Chemical Wolff Cellulose Division dan ColorCon Corporation di Amerika Syarikat telah menubuhkan perikatan formulasi pelepasan yang berterusan dan terkawal pada skala global, dengan lebih daripada 1,200 pekerja di 9 bandar raya, 15 institusi aset dan 6 syarikat GMP, sejumlah besar profesional penyelidikan yang digunakan untuk berkhidmat di sekitar 160 negara. Ashland mempunyai pangkalan pengeluaran di Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan dan Jiangsel, dan telah melabur di tiga pusat penyelidikan teknikal di Shanghai dan Nanjing.

Menurut statistik dari laman web Persatuan Selulosa China, pada tahun 2017, pengeluaran domestik selulosa eter adalah 373,000 tan, dan jumlah jualan adalah 360,000 tan. Pada tahun 2017, jumlah jualan sebenar CMC ionik adalah 234,000 tan, peningkatan 18.61% tahun ke tahun, dan jumlah jualan CMC bukan ionik adalah 126,000 tan, peningkatan 8.2% tahun ke tahun. Sebagai tambahan kepada HPMC (gred bahan binaan), produk bukan ionik, HPMC (gred farmaseutikal), HPMC (gred makanan), HEC, HPC, MC, HEMC, dan lain-lain telah melengkapkan trend dan pengeluaran dan jualan mereka terus meningkat. Ether selulosa domestik telah berkembang pesat selama lebih dari sepuluh tahun, dan outputnya menjadi yang pertama di dunia. Walau bagaimanapun, produk kebanyakan syarikat eter selulosa digunakan terutamanya di bidang pertengahan dan rendah industri, dan nilai tambah tidak tinggi.

Pada masa ini, kebanyakan perusahaan eter selulosa domestik berada dalam tempoh kritikal transformasi dan peningkatan. Mereka harus terus meningkatkan usaha penyelidikan dan pembangunan produk, terus memperkayakan jenis produk, memanfaatkan sepenuhnya China, pasaran terbesar di dunia, dan meningkatkan usaha untuk membangunkan pasaran asing, supaya perusahaan dapat menyelesaikan transformasi dan menaik taraf, memasuki bidang pertengahan dan mewah industri, dan mencapai pembangunan yang jinak dan hijau.